Perbezaan antara lyrica (pregabalin) dan neurontin (gabapentin)
- 2588
- 494
- Stuart Kovacek
Pregabalin dan gabapentin adalah inhibitor selektif saluran kalsium voltan, yang bertindak untuk menghalang pam ini pada tapak alpha2-delta tertentu dan menghalang pelepasan kalsium yang dimediasi oleh neurotransmiter dari vesikel sinaptik dari vesikel sinaptik dari vesikel sinaptik. Neurotransmitter yang dihalang adalah adrenalin dan nor-adrenalin, yang meningkatkan sensitiviti sakit neuropatik. Kesakitan neuropatik disebabkan oleh kerosakan, nekrosis atau mampatan yang mempengaruhi saraf di badan kita.
Pelepasan neurotransmiter dari saraf bersebelahan mengurangkan ambang kesakitan dan menyebabkan allodynia ((melihat sakit dari rangsangan yang tidak menyakitkan) dan hyperalgesia (sakit berlebihan dari rangsangan sakit). Telah dicadangkan bahawa kedua -dua ubat ini memeterai interaksi melalui jalur noradrenergik dan serotonergik menurun yang berasal dari batang otak yang memodulasi transmisi kesakitan dalam saraf tunjang.
Kedua -dua ubat ini adalah agonis GABA, memasangkan tindakan GABA, yang merupakan neurotransmitter penghalang. Walaupun mereka mempunyai mekanisme tindakan yang sama, mereka berbeza secara meluas dalam ciri farmakokinetik dan farmakodinamik mereka yang mempengaruhi keberkesanan dan keselamatan mereka.
Jenis -jenis kesakitan neuropatik yang dirawat oleh kedua -dua kelas ini adalah post herpetic neuralgia (sakit neuropatik yang dikaitkan dengan herpes), neuropati diabetes dan pencegahan kejang sekunder. Walau bagaimanapun Gabapentin terutamanya ditunjukkan untuk sindrom kesakitan serantau yang kompleks. Lebih -lebih lagi kesakitan neuromuskular seperti fibromyalgia juga telah bertindak balas, dengan ubat -ubatan ini. Perbandingan terperinci diwakili di bawah:
| ciri-ciri | Lyrica (pregabalin) | Neurontin (gabapentin) |
| Petunjuk | Kesakitan neuropatik (termasuk post neuralgia herpetic dan neuropati diabetes) dan fibromyalgia | Kesakitan neuropatik (termasuk post neuralgia herpetic dan neuropati diabetes, sindrom kesakitan serantau yang kompleks dan sindrom kaki gelisah |
| Struktur molekul | Derivatif Gabapentin | Prekursor untuk pregabalin |
| Mekanisme tindakan | menghalang pam kalsium bertenaga voltan di tapak alpha2-delta, menghalang pelepasan neurotransmitter kalsium yang dimediasi | menghalang pam kalsium bertenaga voltan di tapak alpha2-delta, menghalang pelepasan neurotransmitter kalsium yang dimediasi |
| Kinetik dan kebolehprediksi tindak balas | Pentadbiran Lisan mempamerkan penyerapan yang tidak dapat dimanfaatkan secara linear dan mengikuti kinetik pesanan pertama, yang bermaksud kepekatan plasma meningkat berkadar dengan dos dan tindak balas lebih diramalkan | Pentadbiran lisan mempamerkan penyerapan susu dengan cara yang tidak linear dan mengikuti kinetik pesanan sifar, oleh itu kepekatan plasma tidak meningkat berkadar dengan dos dan tindak balas kurang diramalkan |
| Penyerapan lisan | Cepat dalam satu jam | Lambat dan bervariasi dari 3 hingga 4 jam |
| Bioavailabiliti | Bioavailabiliti mutlak stabil dan> 90% tanpa mengira dos | Jatuh dari 60% hingga 33% apabila dos meningkat dari 900 hingga 3600g/hari |
| Mengikat protein plasma | Tidak | Tidak |
| Laluan perkumuhan | Buah pinggang | Buah pinggang |
| Metabolisme melalui enzim hepatik CYTP450 | Tidak | Tidak |
| Separuh Hidup | Lebih | Kurang |
| Penghapusan separuh hayat | 6 jam | 6 jam |
| Potensi | Lebih banyak, kerana bentuk dos adalah 75mg atau 150 mg | Kurang, kerana bentuk dos adalah minimum 300mg |
| Jadual dos | Sekali atau dua kali sehari | Tiga kali atau lebih untuk mempunyai respons yang berkesan |
| Keberkesanan | Extrapolating dos hingga 450mg (purata dos gabapentin), pengurangan sakit neuropatik lebih besar daripada gabapentin. | Pengurangan kesakitan adalah lebih rendah dengan dos yang setara dengan pregabalin. |
| Tindakan Antiepileptik | lebih berkesan kerana mengurangkan kekerapan kejang lebih daripada gabapentin | Kurang berkesan |
| Kesan sampingan | Mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot | Termasuk kesan sampingan pregabalin dan penglihatan, pening dan sakit kepala tambahan kabur |
| Gejala pengeluaran | Kejang, sawan dan pemikiran bunuh diri | Sama seperti pregabalin |
| Kesan sampingan bergantung dos | rendah | Tinggi |
| Keselamatan di Clildren | Tidak boleh kering mulut, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot | Mungkin mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot dalam kombinasi dengan ubat lain |
| Contraindications | Pendarahan yang tidak normal, kiraan platelet rendah, gangguan buah pinggang, penggunaan alkohol, kemurungan dan kecenderungan bunuh diri | Sama seperti pregabalin |
| Penambahbaikan tambahan terhadap kelegaan kesakitan | Tidur, ketinggian mood | Kurang daripada pregabalin |
| Dos berkesan | 150mg sehari dalam dua dos dibahagikan | 1200 hingga 3600 mg sehari dalam 3-4 dos dibahagikan bergantung kepada keterukan |
| Pengkategorian mengikut jadual FDA | Jadual V Dadah dengan itu memerlukan pengawasan terendah | Bukan Jadual V Dadah, oleh itu memerlukan pengawasan tertentu |